Le tadalafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) efficace de guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Lorsque la stimulation sexuelle provoque la libération locale d’oxyde nitrique, l’inhibition de la PDE5 par le tadalafil conduit à des niveaux accrus de GMPc dans les corps caverneux du pénis. Le résultat est la relaxation des muscles lisses des artères et l’afflux sanguin vers les tissus du pénis ce qui provoquent l’érection. Le tadalafil n’a pas d’effet en l’absence de stimulation sexuelle.

Des études in vitro ont montré que le tadalafil est un inhibiteur sélectif de la PDE5. La PDE5 est une enzyme présente dans les muscles lisses du corps caverneux, dans le muscle lisse vasculaire des organes internes, les muscles squelettiques, les plaquettes, les reins, les poumons et le cervelet.

L’action du tadalafil sur la phosphodiestérase de type 5 est plus active que sur d’autres phosphodiestérases. Le tadalafil est 10 000 fois plus puissant dans le cas de PDE5 que de PDE1, PDE2 et PDE4 qui sont situés dans le cœur, le cerveau, les vaisseaux sanguins, le foie et d’autres organes. Le tadalafil est 10 000 fois plus actif dans le blocage de PDE5 que de PDE3 – un enzyme qui se trouve dans le cœur et les vaisseaux sanguins. Cette sélectivité pour la PDE5 par rapport au PDE3 est important, car la PDE3 est un enzyme participant à la rétraction du muscle cardiaque.

Cialis améliore l’érection. Le médicament agit dans les 36 heures. L’effet se manifeste 16 minutes après la prise du médicament en présence de l’excitation sexuelle.